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意想不到!Vegfr药,(卡博替尼)广谱抗癌药之王

时间:2020-12-18 09:41:52 阅读:
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什么是Vegfr药,肿瘤血管抑制剂,来抑制肿瘤新生血管增生因子VEGF的形成,从而诱发血管内皮细胞自然凋亡,破坏肿瘤新生血管网的药品。

说到这些,可能还是很多抗癌圈圈友很陌生,那咱们说说大名鼎鼎的184(卡博替尼),多吉美,凡德他尼等等,圈友们会发现这些药都广泛的使用在多个癌种,多种突变的患者身上,这是为什么呢?

那是因为,他们起作用的主要地方是VEGFR这个靶点生效。血管形成促进了肿瘤形成、生长和转移, VEGFR 有三个成员:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,其中VEGFR-2主要表达在血管内皮细胞,是VEGF的主要受体。VEGF是血管生成的最重要的诱导因子,其成员包括VEGFA、VEGFB、VEGFC、VEGFD、VEGFF、VEGFE、PIGF。VEGFA/VEGFR-2是诱导血管生成的最主要通路。

肿瘤血管阻断疗法由美国国家科学院院士、哈佛医学院教授佛克曼发明。当所有人把研究的重点聚焦于肿瘤细胞本身时,佛克曼却发现了“肿瘤的生长和转移离不开肿瘤血管”这一特殊现象,并率先提出了“通过阻断肿瘤血管来扼制肿瘤”的革命性理论,并因此使美国的肿瘤治疗方法得到根本性的改变,拯救了数以千万计的肿瘤患者。

抗癌圈的圈友们都喜欢盘根问底,那么血管阻断抗击肿瘤的原理是什么呢?

首先,我们了解一下血管和肿瘤之间的关系

第一,肿瘤的发展是因为肿瘤血管的疯狂成长,人体的正常血管是直线型,而肿瘤血管是螺旋型,所以血管内的血液量是正常血管的几倍,造成了肿瘤吸取营养的速度加快,而造成了肿瘤患者消瘦,乏力。

意想不到!Vegfr药,广谱抗癌药之王

第二,人体的血管正常生长周期是一年,而肿瘤血管只有4天,4天生长出来就可以破坏人体正常组织,造成疼痛。

第三,人体的血管有三层,内膜,中膜,外膜,而肿瘤血管只有一层,那就是内膜,而且内膜非常薄,上面有很多破裂口,破裂口会造成胸水和腹水。那为啥血管抑制剂--贝伐单抗能对胸水腹水的效果那么好,就是这个道理。

第四,癌细胞的转移,有两个渠道,一个淋巴转移,只能转移到附近组织,所以危害相对较小;另外一个,危害巨大,那就是血管转移。

而肿瘤血管阻断疗法,就是通过肿瘤血管抑制剂,来抑制肿瘤新生血管增生因子VEGF的形成,从而诱发血管内皮细胞自然凋亡,破坏肿瘤新生血管网的新方法。

肿瘤血管阻断疗法有几大优点:

1、广谱性,对很多肿瘤都有效

2、副作用小,对血管伤害小

3、抑制肿瘤效果强,抗癌圈很多使用者都能发现这个优点

4、很少抗药性,肿瘤血管抑制剂,由于血管内皮细胞基因表达相对稳定,不容易产生抗药性

下面来盘点一下目前主要的一些VEGFR的分子药物,不含VEGF抑制剂(比如贝伐单抗)。

1.索拉非尼(sorafenib)

索拉非尼为多靶点激酶抑制剂,这些靶点包括VEGFR-1、2、3,PDGFR-β,c-kit,FLT-3,Ret。索拉非尼用于治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞、不能手术的肾肿瘤细胞治疗对放射性碘治疗不再有效的晚期的分化的甲状腺癌,也用于胃肠道间质瘤的治疗(非一线治疗)。推荐使用方法为0.4 g/次,每日两次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用,应用一杯水送服。

2.卡博替尼(cabozantinib XL184)

卡博替尼是多种受体酪氨酸激酶的小分子抑制剂,其作用于VEGFR-2、Met、FLT3 、c-Kit、 Ret等。 已获批用来治疗进展期的甲状腺髓样癌,治疗前列腺癌、肾癌、肝癌、肺癌等疾病正在研究中。

3. 瑞戈非尼(Regorafenib 、BAY 73-4506)

瑞戈非尼是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1、2、3, PDGFR-β,Kit,RET,FGFR和Raf-1,已获批用于治疗转移性结直肠癌(化疗无效或化疗后进展),获批肝癌(多吉美治疗后的肝细胞癌患者),获批用于治疗转移性胃肠道间质瘤(非一线治疗)。推荐初始使用方法为:160 mg(口服),每天一次,与低脂早餐同福, 28天为1周期,每周期服用21天。

4. 乐伐替尼Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)是一种口服的多靶点激酶抑制剂多靶点抑制剂,对VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)的作用较强,对VEGFR1/Flt-1、FGFR1和 PDGFRα/β的抑制作用较弱。已获美国FDA批准用于治疗侵袭性、分化型的甲状腺癌 患者,适用于放射性碘难治性甲状腺癌的患者,适用于肝癌患者。对于肾癌、前列腺癌等肿瘤的治疗正在研究之中。

5. 阿帕替尼(apatinib、YN-968D1)

阿帕替尼作用于VEGFR-2、c-kit,Ret和c-Src,是一个口服的VEGFR-2的小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于晚期胃癌的治疗,也用于治疗晚期。

非鳞非小细胞肺癌,推荐剂量为850 mg/日,饭后半小时温水送服。

6. Linifanib (ABT-869)

Linifanib选择性地作用于 VEGFR 和PDGFR, III期临床试验证实,治疗晚期肝细胞肝癌,OS与索拉非尼相似,TTP和ORR优于索拉非尼,安全性低于索拉非尼,也有治疗非小细胞肺癌的前景

7.帕唑帕尼(Pazopanib)

帕唑帕尼也是一个多靶点的抑制剂,作用于VEGFR-1、2、3,PDGFR-α 和-β,FGFR,c-Kit 和 c-Fms,IL- 2诱导的 T细胞激酶,淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶,集落刺激因子1受体。已获批用于治疗晚期肾细胞癌,也可用于治疗软组织肉瘤、晚期卵巢癌、非小细胞肺癌。对于子宫颈癌和分化型的甲状腺癌也显示出了一定的应用前景。推荐的初始使用方法为800 mg(口服),每天1次,不和食物一起服用。

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