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乐伐替尼与哪些药物同服会增加不良反应发生率?

时间:2020-10-28 10:51:42 阅读:
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2018年8月17日,美国FDA批准乐伐替尼用于不可切除肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。

 

2018年9月4日,中国批准乐伐替尼上市,同样用于不可切除肝细胞癌患者的一线治疗。

乐伐替尼与哪些药物同服会增加不良反应发生率?

 

商品名:Lenvima(乐卫玛)

通用名:lenvatinib【乐(仑)伐替尼】

靶点:VEGFR 1-3、FGFR 1-4、PDGFRα、RET、KIT

厂家:Eisai(日本卫材)

美国首次获批:2015年2月

中国首次获批:2018年9月

获批适应症:甲状腺癌、肾癌、肝癌

规格:4mg、10mg

价格:4mg*30:16800元(未入医保)

 

药物相互作用

 

延长QT间期的药物

 

延长QT间期的药物包括奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、胺碘酮、索它洛尔、伊布利特、多非利特、西沙必利、红霉素、克拉霉素、甲巯哒嗪、氯丙嗪、米索哒嗪、氟哌利多、氟哌啶醇、洛哌丁胺等。

 

据报道,乐伐替尼可延长心电图QT/QTc间期,应避免乐伐替尼与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

 

药代动力学

 

吸收

 

乐伐替尼达到Cmax的时间(Tmax)一般发生在用药后1~4小时。

 

峰值浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax):指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值和出现时间,分别代表药物吸收的程度和速度

 

曲线下面积(AUC):AUC反映药物的吸收程度,同一受试者,AUC大,表示吸收程度大

 

Vd:表观分布容积,药物在体内达动态平衡后,体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积

 

CL:清除率,单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数

 

F:生物利用度,指药物实际被利用的程度,即进入血液的药量与给药量之比

 

食物影响

 

高脂肪膳食(约900卡路里,其中约55%来自脂肪,15%来自蛋白质,30%来自碳水化合物)并不影响吸收程度,但会降低吸收速度,并将中位Tmax从2小时延迟至4小时。

 

分布

 

乐伐替尼在血浆浓度为0.3~30μg/ml时与人血浆蛋白的体外结合率为98%~99%。

 

清除

 

乐伐替尼的半衰期约为28小时。

 

代谢

 

乐伐替尼在人体内的主要代谢途径为酶促(CYP3A和醛氧化酶)和非酶促过程。

 

排泄

 

单次给药后,大约64%的给药剂量在粪便中被发现,25%在尿液中被发现。

 

特殊人群药代动力学

 

肾功能损害患者

 

在轻度【肌酐清除率(CLcr)60-89mL/min】、中度(CLcr 30-59mL/min)或严重(CLcr<30mL/min)肾功能损害的受试者中,评估单次24mg剂量后乐伐替尼的药代动力学,并与健康受试者进行比较,肾功能损害患者的AUC与健康患者相似。有终末期肾病的受试者未被研究。

 

肝功能损伤

 

在轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝损伤的受试者中,评估了单次10mg剂量的乐伐替尼的药代动力学,在严重(Child-Pugh C)肝损伤的受试者中评估了单次5mg剂量的乐伐替尼的药代动力学。与肝功能正常的受试者相比,轻度、中度和重度肝功能损害患者的AUC分别为119%、107%和180%。

 

肿瘤

 

与其他癌症类型的患者相比,肝癌患者中,乐伐替尼平均表观清除率与生物利用度的比值(CL/F)降低了13%。

 

体重

 

在REFLECT研究中,体重小于60公斤的患者接受8mg的初始剂量,60公斤及以上的患者接受12mg的初始剂量,两者的乐伐替尼暴露量是相当的。

 

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