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甲状腺髓样癌(MTC)靶向药物:卡博替尼临床数据及不良反应

时间:2020-09-03 10:47:26 阅读:
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卡博替尼(cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。

甲状腺髓样癌(MTC)靶向药物:卡博替尼临床数据及不良反应

图注:原研版卡博替尼Cometriq

 

目前,卡博替尼已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、肝癌(已获批)、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。

 

商品名:Cometriq(MTC)

通用名:Cabozantinib

研发代号:XL184

靶点:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT

厂家:美国Exelixis

美国首次获批:2012年(MTC)

中国首次获批:尚未获批

MTC规格:20mg、80mg(胶囊)

MTC推荐剂量:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg;

服用方法:用至少8oz(约237ml)水,饭前一小时或饭后两小时(空腹)吞服

甲状腺髓样癌(MTC)靶向药物:卡博替尼临床数据及不良反应

 

 

甲状腺髓样癌(MTC)

 

甲状腺是颈部前面的一个腺体,靠近气管。甲状腺分泌激素并将这些激素分泌到血液中。甲状腺分泌的T3、T4激素对机体的新陈代谢有着重要的意义,而甲状腺分泌的降钙素则帮助控制机体的钙水平。

 

甲状腺髓样癌(MTC)靶向药物:卡博替尼临床数据及不良反应

 

 

甲状腺髓样癌开始于一种称为C细胞的甲状腺细胞,它负责产生降钙素。甲状腺髓样癌并不常见,约占甲状腺癌的1.7%,在美国每年大约有2000人确诊甲状腺髓样癌。甲状腺髓样癌发病主要原因是RET原癌基因突变,约95%遗传性MTC和70%散发性MTC是由位于10q11.2原癌基因RET突变所致,而卡博替尼的靶点就包含了RET。

 

这是一项国际多中心、随机、对照、双盲试验,330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼组(N=219,卡博替尼140mg,QD)和安慰剂组(N=111)。330名随机患者中,67%为男性,中位年龄55岁,23%为65岁以上患者,89%为白人,54%为基线ECOG评分为0,92%进行过甲状腺切除术。

 

所有患者中,RET突变状态51%为阳性,14%为阴性,35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗,21%的患者曾接受过TKI治疗。

甲状腺髓样癌(MTC)靶向药物:卡博替尼临床数据及不良反应

图注:孟加拉Beacon仿制版卡博替尼80mg*30

 

试验结果表明,与服用安慰剂的患者相比,接受卡博替尼治疗的患者PFS有显著延长[HR 0.28 (95% CI: 0.19, 0.40);p<0.0001],两组中位PFS分别为11.2个月和4.0个月。两组的部分反应率为27% VS 0%。卡博替尼组的客观反应持续中位时间为14.7个月(95%CI:11.1,19.3)。两组中位总生存期(OS)无统计学差异,为26.6个月 VS 21.1个月[HR = 0.85(95%CI:0.64,1.12),p = 0.2409]。

 

卡博替尼组最常见的不良反应包括:腹泻(63%)、口腔炎症(51%)、PPES即手足综合征(50%)、体重减轻(48%)、食欲减退(46%)、恶心(43%)、疲乏(41%)、口腔疼痛(36%)、头发颜色改变(34%)、味觉障碍(34%)、高血压(33%)、便秘(27%)、腹痛(27%)、呕吐(24%)、虚弱(21%)、发音困难(20%)、皮疹(19%)、皮肤干燥(19%)、头痛(18%)、脱发(16%)、头晕(14%)、关节痛(14%)、吞咽困难(13%)、肌肉痉挛(12%)、红斑(11%)、消化不良(11%)……

 

其中3-4级不良反应包括:腹泻(16%)、PPES即手足综合征(13%)、疲乏(9%)、高血压(8%)、虚弱(6%)、口腔炎症(5%)、体重减轻(5%)、食欲减退(5%)、吞咽困难(4%)、腹痛(3%)、口腔疼痛(2%)、恶心(2%)、脱水(2%)、红斑(1%)、低血压(1%)、皮疹(1%)、关节痛(1%)、肌肉骨骼胸痛(1%)、恶心(1%)。

 

卡博替尼组最常见实验室异常数据包括:AST升高(86%)、ALT升高(86%)、淋巴细胞减少(53%)、ALP升高(52%)、低钙血症(52%)、中性粒细胞减少(35%)、血小板减少(35%)、低磷血症(28%)、高胆红素(25%)、低镁血症(19%)、低钾血症(18%)、低钠血症(10%)。

 

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