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卡博替尼为何能得到这么大的重视

时间:2020-04-30 10:44:38 阅读:
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目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
多靶点靶向药

卡博替尼(cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

卡博替尼对多癌种有效

1、肺癌

①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。

②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。

③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。

2、肾癌

临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

3、肝癌

卡博替尼治疗肝癌,疾病控制率达66%。

4、甲状腺髓样癌

中位无进展生存期达11.2个月。

5、联合opdivo治疗的实体瘤

总体客观有效率是38%,疾病控制率71%。

6、骨转移

肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

知识卡片

PFS:无进展生存期,Progression-Free Survival 从入组开始到肿瘤进展或死亡之间的时间。

OS: 总生存期,Overall Survival 从随机化开始至因任何原因引起死亡的时间。

HR:风险比,Hazard Ratio

卡博替尼治疗肺癌

非小细胞肺癌患者中,有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些基因突变的患者可以考虑使用卡波替尼治疗。

数据解读

临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,7名患者中观察到确认的部分反应,总体反应率为28%(n = 7,95%CI 12-49%)

治疗RET重排肺癌

2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据。临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制,具体数据如下图:

 

卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。

 

但是卡博替尼 在大陆是一种未上市的国际新药,不过好在还有香港渠道可以购买到正规的卡博替尼 ,比如香港安健药业就有实物产品,香港安健药业相信这款抗癌新药可以有效的稳定控制患者的病情。

卡博替尼 作为激酶抑制剂已经通过了美国FDA批准上市,效果惊人,并且卡博替尼 不只是治疗甲状腺癌,肾癌等肿瘤疾病,XL-184卡博替尼的二期临床试验发现卡博替尼对于多种肿瘤骨转移都有非常好的疗效。如此看来,卡博替尼 非常有希望开辟抗癌治疗新战线,为全世界的甲状腺癌患者带来生命的曙光。

卡博替尼的研发可谓是大部分癌患者的福星,它是由美国Exelixis伊克赛利克斯制药研发出的,并且在2012年的时候已经获得FDA批准上市。卡博替尼为大部分癌患者带来了希望,很多患者在向医生求助时,医生也往往推荐去香港安健药业购买使用美国进口的卡博替尼,这是对病人的一种负责的态度。

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