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AZD9291,肺癌第三代靶向药

时间:2019-12-13 10:53:56 阅读:
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AZD9291是由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它是单苯胺基嘧啶小分子,分子式为C28H33N7O2·CH4O3S,分子量为596g / mol,化学名为N-(2- {2-二甲基氨基乙基 - 甲基氨基} -4-甲氧基-5 - {[4-(1 - 甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺甲磺酸盐,其主要活性成分是Osimertinib奥西替尼。AZD9291适用于基因检测发现EGFR T790M突变,转移性/复发性/手术无法治疗的非小细胞肺癌患者,所以建议先做基因检测再确定是否用药。该药已经于2015年通过了美国FAD认证,2017年初,经中国药监局许可,正式进入中国市场。

【AZD9291工作原理】

奥西替尼是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼(易瑞沙)的肺癌患者中,出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因(如T790M,L858R和19外显子缺失)结合,患者服药以后,在患者血液中可以发现两种物质,即AZ7550和AZ5104,前者与AZD9291治疗效果相似,后者对第19外显子缺失,AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示,AZD9291还可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。

【AZD9291服用剂量和方法】

-AZD9291是口服用药,推荐剂量为一天一次,一次一片,可以与食物或者不与食物同时服用

-需严格按照医师处方服药

-建议整片吞服

-如果不能整片吞服,建议:

1.把药物溶解在50ml的水中,不能使用碳酸类液体或者其他液体

2.搅拌药片直至变为小一点的药片,注意药片不会彻底溶解于水中,不要碾碎或者敲打药片

3.立即连同药渣和水一起引用

4.再加一点水到杯中,确保把剩下的药都一起服下

-除非医生同意,否则不要随意更改剂量,或者停止用药

-如果错过了一次用药剂量,直接跳过,等到下一次用药的时间,继续服用下一剂量

-一次不要吃超过一片奥西替尼片,如果服用过量,需立即联系医生处理

注意:AZD9291的服用剂量因人而异,医生会根据患者的健康状况,癌症类型等因素决定用药剂量,并非剂量越大效果越好。

【AZD9291服用前注意事项】

-在开始AZD9291治疗之前,如果正在服用的任何其他药物(包括处方,非处方药,维生素,草药等),要确保告诉医生,并和医生沟通是否可以同时服用。

-除非医生允许,否则不要服用阿司匹林或含有阿司匹林的产品。

-服用AZD9291时,未经医生批准,不得接受任何免疫接种或疫苗接种。

-如果在接受治疗之前已经怀孕,需咨询医生,因为AZD9291可能会对胎儿造成伤害。

-无论男性或者女性患者,在治疗期间都要做好必要的保护措施。

-哺乳期女性服药过程中不要哺乳。

-有轻度[肌酐清除率(CLcr)60-89 mL/min]或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损患者建议无剂量调整。对有严重肾受损患者(CLcr<30 mL/min)或肾病终末期没有TAGRISSO的推荐剂量,需咨询医生如何调整剂量

-根据群体药代动力学(PK) 分析,在有轻度肝受损患者[总胆红素<正常的上限(ULN)和AST 1至1.5倍ULN间或总胆红素1.0至1.5倍ULN间和任何AST]建议无剂量调整。对有中度或严重肝受损患者,需咨询医生调整剂量。

【AZD9291副作用】

AZD9291常见的副作用包括 腹泻 (占调查人数的47%), 皮疹 (40%), 恶心 (22%), 和食欲下降(21%).但是相比第一代靶向药易瑞沙,特罗凯,AZD9291的副作用相对较轻。

-大部分服用AZD9291的患者没有副作用

-副作用通常是可预见的

-副作用一般可以忍受,并且治疗结束以后就会消失

-有很多防止副作用的方法

-副作用强烈与否和药物的疗效没有直接联系

以下是比较常见的AZD9291副作用:

白细胞数降低、低血小板、贫血、腹泻、皮疹、中性粒细胞减少(嗜中性粒细胞减少 - 一种白细胞)、皮肤干燥。

不太常见的副作用有:低钠指甲变化镁含量高眼部疾病(包括眼睛干涩,视力模糊,角膜炎,白内障,眼睛刺激,眼睑炎,眼睛疼痛,眼泪增多,浮肿)恶心、食欲降低、便秘、疲劳、咳嗽、瘙痒、背疼、口疮、头痛,

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