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卡博替尼,你究竟是何方神圣?你,为何又会成为假药?

时间:2019-10-29 08:31:45 阅读:
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随着聊城事件的发酵,越来越多的人关注着相关事件的同时,这个事件中的主角卡博替尼越来越受到人们的关注。卡博替尼究竟是一种什么药?为什么它能起到抗肿瘤的作用?长期使用这类药物会有什么副作用呢?我们应该如何做好自己的药学监护呢?

 

肿瘤生长和发育的决定性因素

肿瘤的生长和发育离不开氧气和营养,所以我们需要了解一下血管的形成。

在胚胎发育的过程中,中胚层前体分化成内皮细胞,并组装成原始的血管网络,这一过程称为血管生成。这些血管网络通过出芽和分枝,从而产生一个广泛的血管系统,最终的使每个细胞都有一个毛细血管网络来支持,并且为其提供必要的营养和氧气,输出其细胞产物(如激素、血管活性物质、代谢废物)。

血管的生成受到多种相关因子的影响,现今研究表明控制血管生成的主要生长因子是血管内皮生长因子(VEGF-A)。血管内皮生长因子由多种不同类型的细胞产生,选择性地作用于血管内皮细胞,并且能够在体外和体内刺激血管生成。它与正常和异常血管生成都具有相关性,VEGF-A已成为促血管生成和抗血管生成治疗的有吸引力的靶标。

理解了血管的生成,我们来看看如何进行对抗肿瘤的。

肿瘤的发育和生长离不开血管提供必要的营养和氧气,然而随着肿瘤生长,肿瘤中心的细胞变得缺氧,肿瘤通过将血管生成抑制剂和刺激物之间的平衡转向其来促进其自身血液的供应。

随着肿瘤的生长,肿瘤中心缺氧的细胞会高度调节VEGF-A的表达,反馈性的促进新血管形成来增加的供氧和营养。

 

阻止血管内皮生长因子的表达或者发挥作用就能抑制肿瘤血管的形成,切断肿瘤细胞的供氧和营养,从而饿死肿瘤。

目前通常采用的药物有下面几种:

1. 抗VEGF抗体:通过与血管内皮生长因子结合,耗竭血管内皮生长因子,从而抑制肿瘤血管的生成,达到饿死肿瘤的目的。常用的有贝伐珠单抗一类的药物。

2. 诱导受体:这类药物为生物诱饵受体,能够欺骗性的诱导血管内皮生长因子与其结合,阻止VEGF与血管内皮生长因子受体结合并激活受体,从而导致抗血管生成和肿瘤消退。

3. 抗血管内皮生长因子受体抗体;这类药物能够直接作用于血管内皮生长因子受体,从而阻断VEGF信号传导。

4. 还有一种类药就是我们今天的主角。这类药就是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),他能抑制其他酪氨酸受体和酪氨酸激酶参与肿瘤生长和血管生成,并且其作用不局限于血管内皮生长因子受体。这类药也称为多靶点酪氨酸激酶抑制剂或抗血管生成TKI。比如伊马替尼(大名鼎鼎的格列卫)、吉非替尼(易瑞沙)以及这次的卡博替尼。

 

酪氨酸激酶抑制剂(TKI)

这类药物与以往的抗肿瘤药物(如单克隆抗体)不同,它独特的优势就是可以口服,可以让肿瘤患者真正的像普通患者一样通过吃药来治疗疾病。

卡博替尼是由美国Exelixis生物制药公司研发,相比其他靶向药物如伊马替尼、吉非替尼,它针对的靶点更多,卡博替尼获批的适应症为甲状腺髓样癌和晚期肾癌,但是在多种实体瘤中比如肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等如今都有应用。

卡博替尼的推荐剂量为60 mg/天,至少在食物前1小时和食物后2小时服用(空腹服用)。由于卡博替尼主要是CYP3A4底物,治疗期间不要吃葡萄柚,否则会增加患者体内血药浓度。

患者还需要注意的事项就是卡博替尼的副作用。它的副作用包括皮肤毒性、胃肠道毒性(严重的胃肠穿孔),严重出血(咯血、胃肠道出血,患有严重出血或近期出血或咯血史的患者禁用)、高血压、蛋白尿、肾病综合征、可逆性后部白质脑病综合症和生殖毒性。

患者该如何应对这些副作用呢?

(1)手术前至少停用卡博替尼给药28天,后续治疗需根据术后伤口愈合情况而定。

(2)卡博替尼治疗期间定期监测尿蛋白,发生肾病综合症或可逆性后部白质脑病综合症的患者终止卡博替尼治疗。

(3)除此之外还需要定期监测肝功能;CBC与差异和血小板,血清电解质; 血压(开始前和治疗期间);

监测穿孔,瘘管,出血的体征/症状;

手掌足底红斑综合征(PPES);

下颌骨坏死(在开始前和周期性期间进行口腔检查)治疗);

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