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遇见肺癌 MET基因剪切突变:克唑替尼显良效

时间:2019-10-24 22:07:17 阅读:
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适应症

肺癌:ALK或ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者。

作用机制

克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂,抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK),肝细胞生长因子(HGFR,c-MET),和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。

副作用

肺炎、肺栓塞、呼吸困难、间质性肺病

给药方法

每天两次,空腹或饭后服用(如果服药后呕吐,请等候下一次服药时间再服药)

参考用法

非小细胞肺癌,有转移(ALK或ROS-1阳性):口服, 250 mg,每天两次,直至疾病进展或不可接受的副作用。

注意事项

如果漏服一次药物,且距离下一次服药时间不足12小时,请勿补服用漏服的药物,等到下一次服药时间继续服药即可。

克唑替尼可能会引起呕吐,可适当使用抗呕吐药物来预防可能的恶心呕吐。

严重副作用

(可能导致死亡):急性呼吸衰竭、心律失常、败血症等。


 

FDA评价:克唑替尼,2011年8月获批用于局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的一线治疗。此后新增ROS-1阳性适应症。这是首个、也是目前唯一获得FDA批准的用于治疗ROS-1阳性NSCLC的药物。FDA还授予克唑替尼扩大适应症申请突破性治疗资格、优先评审资格认定、资格认定。

2012版NCCN指南中,对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者,指南推荐一线治疗选择CRIZALK。考虑到肺癌的多样性,大约1%的NSCLC患者携带ROS-1基因重排,克唑替尼为这些罕见患者提供了好的选择!

在一个多国家参与的临床试验中,347位转移性非小细胞肺癌患者(ALK阳性),都是用含铂方案的化疗后肿瘤继续进展的。患者被分为两组,分别接受克唑替尼250mg和化疗(培美曲塞或紫杉醇),克唑替尼的患者的无进展生存期显著长于化疗的患者(7.7月 vs 3.0月),客观反映率也更高(65% vs 20%)。

临床研究

初步的流行病学研究表明,在NSCLC患者中,ALK阳性率大约为3%~5%,这意味着美国每年大约有6500~11000名ALK阳性的NSCLC患者,全球估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的NSCLC患者,克唑替尼显示出了显着的治疗活性,并可延长患者的生存期。 克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。FDA批准克唑替尼上市基于两项共纳入255名晚期原发或转移的ALK阳性NSCLC患者的临床安全性和有效性数据。

这两项多中心单臂临床试验包括一项I期临床试验(PROFILE 1001)的Part 2人群扩展(expansion cohort)部分和一项II期临床试验(PROFILE 1005)。 在PROFILE 1001(n=119)研究中,根据研究者评估,克唑替尼组的客观反应率(ORR)为61%,包括2例完全缓解和69例部分缓解;中位治疗时间为32周,治疗8周时已达到55%的客观反应率;中位缓解持续时间为48.1周。

在PROFILE 1005研究中,来自12个国家的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者(93%的患者至少接受过2个以上化疗方案的治疗)接受克唑替尼治疗后,根据研究者评估,其ORR为50%,包括1例完全缓解和67例部分缓解;中位治疗时间为22周,治疗8周时达到79 %的客观反应率;中位缓解持续时间为41.9周。

温馨提示:

肺癌基因突变复杂多变,在接受治疗前,先做基因检测再针对性选择药物。

克唑替尼由辉瑞生产,在美国市场的品牌名称为Xalkori,在印度市场品牌名为Crizalk,在中国上市名为赛可瑞,都是原研药,价钱有差,根据需要选择。

 

 

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